新一類降膽固醇藥物前景普遍被看好
時(shí)間：2012-11-22 14:47:10 來(lái)源：三濟(jì)生物 點(diǎn)擊：
來(lái)自：藥家網(wǎng)
在中期階段的研究中，新型實(shí)驗(yàn)性降膽固醇藥物展示出了前景看好的新技術(shù)，有望降低堵塞動(dòng)脈的脂肪沉積物的水平。
這類藥物屬于人造抗體。11月5日，在洛杉磯舉行的美國(guó)心臟協(xié)會(huì)（AHA）年度科學(xué)大會(huì)上，安進(jìn)和輝瑞公布了小規(guī)模的Ⅱ期臨床研究。結(jié)果顯示，這種藥物可以將“壞”膽固醇水平降低40%以上，甚至高達(dá)80%。
新一代“重磅炸彈”
這種藥物每?jī)芍芑蛎?周注射一次，它們是一組被稱為PCSK9抑制劑的生物技術(shù)藥物。目前，最常用的降膽固醇藥物是他汀類藥物，它們通過(guò)阻止人體肝臟產(chǎn)生膽固醇而發(fā)揮治療作用，如輝瑞的立普妥和阿斯利康的可定。
所有這些最暢銷的心臟藥物曾是制藥公司主要的利潤(rùn)來(lái)源之一。然而，目前除了可定以外，其它藥物都已經(jīng)失去了專利保護(hù)，制藥公司的利潤(rùn)也因此受到了影響。
根據(jù)湯森路透的預(yù)測(cè)，未來(lái)幾年，15個(gè)不同類別的心臟藥物年平均銷售額預(yù)計(jì)將下降1/4以上，從2011年的830億美元降至2017年的600億美元。
分析人士表示，PCSK9抑制劑有望產(chǎn)生數(shù)十億美元的年銷售額。
根據(jù)中期階段的研究數(shù)據(jù)，對(duì)有高膽固醇遺傳傾向的患者和那些無(wú)法耐受他汀類藥物的患者來(lái)說(shuō)，輝瑞和安進(jìn)研發(fā)的實(shí)驗(yàn)性藥物被證明可大幅度降低LDL水平。
兩家制藥公司還希望表明，這種新型藥物可令范圍更大的患者降低其發(fā)生心臟病的危險(xiǎn)性，這些患者使用他汀類藥物和其它藥物（如默沙東的Zetia）進(jìn)行治療時(shí)無(wú)法控制膽固醇水平。
與此同時(shí)，11月5日，新澤西Regeneron制藥公司（Regeneron）和賽諾菲宣布啟動(dòng)Ⅲ期臨床試驗(yàn)，對(duì)它們研發(fā)的每?jī)芍苁褂靡淮蔚腜CSK9抑制劑展開(kāi)研究，看看它是否可以降低心臟病發(fā)作、中風(fēng)和死亡的危險(xiǎn)性。
羅氏也在開(kāi)發(fā)一只PCSK9藥物。
有分析師估計(jì)，美國(guó)大約有100萬(wàn)患者無(wú)法耐受他汀類藥物，另有1100萬(wàn)患者通過(guò)使用藥物來(lái)控制膽固醇的效果較差。
在Ⅱ期臨床試驗(yàn)中，安進(jìn)研發(fā)的AMG145顯示，當(dāng)與他汀類藥物結(jié)合在一起使用時(shí)，可以讓有高膽固醇遺傳傾向的患者將LDL水平最高降低達(dá)55%。12個(gè)星期之后，使用低劑量AMG145進(jìn)行治療的患者LDL水平降低了43%，而使用較高劑量的患者LDL水平降低了55%。采用安慰劑進(jìn)行治療的患者LDL膽固醇水平反而增加了1%。
Ⅱ期臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，AMG145可以讓那些無(wú)法耐受他汀類藥物的患者將LDL水平最高降低51%。當(dāng)這些患者使用AMG145和依澤替米貝（ezetimibe，Zetia的化學(xué)名）進(jìn)行治療時(shí)，他們的LDL水平下降了63%。
輝瑞稍遜
在開(kāi)發(fā)PCSK9抑制劑RN316上，輝瑞稍稍落后于安進(jìn)和Regeneron制藥公司。
在中期階段的研究中，新型實(shí)驗(yàn)性降膽固醇藥物展示出了前景看好的新技術(shù)，有望降低堵塞動(dòng)脈的脂肪沉積物的水平。
這類藥物屬于人造抗體。11月5日，在洛杉磯舉行的美國(guó)心臟協(xié)會(huì)（AHA）年度科學(xué)大會(huì)上，安進(jìn)和輝瑞公布了小規(guī)模的Ⅱ期臨床研究。結(jié)果顯示，這種藥物可以將“壞”膽固醇水平降低40%以上，甚至高達(dá)80%。
新一代“重磅炸彈”
這種藥物每?jī)芍芑蛎?周注射一次，它們是一組被稱為PCSK9抑制劑的生物技術(shù)藥物。目前，最常用的降膽固醇藥物是他汀類藥物，它們通過(guò)阻止人體肝臟產(chǎn)生膽固醇而發(fā)揮治療作用，如輝瑞的立普妥和阿斯利康的可定。
所有這些最暢銷的心臟藥物曾是制藥公司主要的利潤(rùn)來(lái)源之一。然而，目前除了可定以外，其它藥物都已經(jīng)失去了專利保護(hù)，制藥公司的利潤(rùn)也因此受到了影響。
根據(jù)湯森路透的預(yù)測(cè)，未來(lái)幾年，15個(gè)不同類別的心臟藥物年平均銷售額預(yù)計(jì)將下降1/4以上，從2011年的830億美元降至2017年的600億美元。
分析人士表示，PCSK9抑制劑有望產(chǎn)生數(shù)十億美元的年銷售額。
根據(jù)中期階段的研究數(shù)據(jù)，對(duì)有高膽固醇遺傳傾向的患者和那些無(wú)法耐受他汀類藥物的患者來(lái)說(shuō)，輝瑞和安進(jìn)研發(fā)的實(shí)驗(yàn)性藥物被證明可大幅度降低LDL水平。
兩家制藥公司還希望表明，這種新型藥物可令范圍更大的患者降低其發(fā)生心臟病的危險(xiǎn)性，這些患者使用他汀類藥物和其它藥物（如默沙東的Zetia）進(jìn)行治療時(shí)無(wú)法控制膽固醇水平。
與此同時(shí)，11月5日，新澤西Regeneron制藥公司（Regeneron）和賽諾菲宣布啟動(dòng)Ⅲ期臨床試驗(yàn)，對(duì)它們研發(fā)的每?jī)芍苁褂靡淮蔚腜CSK9抑制劑展開(kāi)研究，看看它是否可以降低心臟病發(fā)作、中風(fēng)和死亡的危險(xiǎn)性。
羅氏也在開(kāi)發(fā)一只PCSK9藥物。
有分析師估計(jì)，美國(guó)大約有100萬(wàn)患者無(wú)法耐受他汀類藥物，另有1100萬(wàn)患者通過(guò)使用藥物來(lái)控制膽固醇的效果較差。
在Ⅱ期臨床試驗(yàn)中，安進(jìn)研發(fā)的AMG145顯示，當(dāng)與他汀類藥物結(jié)合在一起使用時(shí)，可以讓有高膽固醇遺傳傾向的患者將LDL水平最高降低達(dá)55%。12個(gè)星期之后，使用低劑量AMG145進(jìn)行治療的患者LDL水平降低了43%，而使用較高劑量的患者LDL水平降低了55%。采用安慰劑進(jìn)行治療的患者LDL膽固醇水平反而增加了1%。
Ⅱ期臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，AMG145可以讓那些無(wú)法耐受他汀類藥物的患者將LDL水平最高降低51%。當(dāng)這些患者使用AMG145和依澤替米貝（ezetimibe，Zetia的化學(xué)名）進(jìn)行治療時(shí)，他們的LDL水平下降了63%。
輝瑞稍遜
在開(kāi)發(fā)PCSK9抑制劑RN316上，輝瑞稍稍落后于安進(jìn)和Regeneron制藥公司。
